Dacogen（decitabine，地西他滨）

Decitabine (商品名为Dacogen)本是用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)的罕见病药物.而2003年上半年,SuperGen公司又获得美国FDA批准进行将其用于治疗镰状细胞性贫血的II期临床试验,而且本品还有望用于治疗难治性慢性髓性白血病(CML)和实体瘤.
MGI制药和SuperGen公司宣布，美国FDA批准了Dacogen（decitabine，地西他滨）注射液的上市申请，获批用于治疗骨髓异常综合征（MDS），包括所有法、美、英型（ＦＡＢ型）的已接受治疗和未接受治疗的，新发病的和继发性的MDS患者，以及按IPSS系统分为高危险、中度2级危险、中度1级危险的MDS患者。
MGI制药计划于今年第二季度上市该产品。Dacogen是一类低甲基化试剂，具有独特的治疗机制。2004年3月，SuperGen公司完成了Dacogen治疗MDS患者的Ⅲ期临床试验，向FDA报批。 MGI制药与SuperGen公司达成协议，拥有该产品在全世界的独占开发、生产和经销权。两公司目前正计划将该药运用到更多的血液肿瘤疾病中
脱氧氮杂胞苷
[中文别名] 5-氮杂胞嘧啶脱氧胞苷，5-氮杂-2’-脱氧胞苷。
[外 文 名] 5-Aza-2'-deoxycytidine,Decitabine.
[药理作用] 本品为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，阻断DNA甲基化可致基因激活与诱导细胞分化

。其对L1210的细胞毒作用可为胸苷所加强，是因胸苷可使本品掺入DNA的量增加，从而增加本品对DNA甲基化的

抑制作用。本品为S期细胞周期特异性药物。
[体内过程] 本品静脉注射给药后，迅速从血中消除，半衰期为10~35分钟。可透过血-脑屏障，在脑脊液中

可达细胞毒浓度。本品在肝脏中被腺苷脱氨酶代谢为无细胞毒性的5-氮杂脱氧尿苷，未代谢物从尿中排出。
[临床应用] 对急性非淋巴细胞白血病及慢性粒细胞白血病急变有一疗效；诱导分化治疗可用于急性粒细胞

白血病及骨髓增生不良综合征。
[用法用量] 静脉滴注：每日500mg/m2，静脉滴注24小时，连用3日。
[不良反应]
（1）主要为白细胞、血小板减少，轻中度恶心、呕吐。
（2）大剂量可引起神经毒性，表现为嗜睡、失语、偏瘫等，但停药后可恢复正常。
Dacogen（decitabine，地西他滨）说明书。
http://www.bufotanine.com/ptf/dacogen_pi.pdf
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